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Ivacaftor；依伐卡托

品牌：Solarbio/索莱宝 | 货号：II0710-10mg

所属大类 : 试剂

所属小类 : 小分子化合物

品牌 : Solarbio/索莱宝

规格 : 10mg

原价 : ￥740.00

促销价 : ￥740.00

Ivacaftor；依伐卡托

产品简介

CAS	873054-44-5
中文名称	依伐卡托
英文名称	Ivacaftor
别名	VX-770
纯度	≥98%
分子式	C₂₄H₂₈N₂O₃
分子量	392.49
外观（性状）	White to off-white Solid
储存条件	Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months
溶解性	Soluble in DMSO
MDL	MFCD17171361
SMILES	CC(C)(C1=C(C=C(C(C(C)(C)C)=C1)O)NC(C2=CNC3=C(C2=O)C=CC=C3)=O)C
描述	Ivacaftor是一种有效的 CFTR 增效剂。(Ivacaftor is a potent CFTR synergist.)
靶点	CFTR
通路	Membrane Transporter&Ion Channel
生物活性	Ivacaftor是一种有效的 CFTR 增效剂，靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。[1-4]
In Vitro	Ivacaftor（10μM）使ABCB4-G535D的PC分泌活性增加3倍，ABCB4-G536R增加13.7倍，ABCB4-S1076C增加6.7倍，ABCB4-S1176L增加9.4倍，ABCB4增加5.7倍 - G1178S。 Ivacaftor纠正了ABCB4突变体的功能缺陷[1]。与R1162X CFTR细胞相比，Ivacaftor（10μM）显著增加表达W1282X的细胞中的CFTR活性[2]。 Ivacaftor显示对160个测试目标没有显著活性，包括GABAA苯二氮卓受体。 Ivacaftor增加氯离子分泌，EC50为0.236±0.200μM，与F508del HBE相比效力变化10倍[3]。在重组细胞中，VX-770增加F508del加工突变和G551D门控突变中的CFTR通道开放概率（Po）。 VX-770可将温度校正的F508del-FRT细胞中毛喉素刺激的IT增加6倍，EC50为25 nM [4]。
In Vivo	Ivacaftor（1-200 mg/kg，po）在大鼠中表现出良好的口服生物利用度[3]。
数据来源文献	[1]. Delaunay JL, et al. Functional defect of variants in the adenosine triphosphate-binding sites of ABCB4 and their rescue by the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator potentiator, ivacaftor (VX-770). Hepatology. 2017 Feb;65(2):560-570 [2]. Mutyam V, et al. Therapeutic benefit observed with the CFTR potentiator, ivacaftor, in a CF patient homozygous for the W1282X CFTR nonsense mutation. J Cyst Fibros. 2017 Jan;16(1):24-29 [3]. Hadida S, et al. Discovery of N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide (VX-770, ivacaftor), a potent and orally bioavailable CFTR potentiator. J Med Chem. 2014 Dec 11;57(23):9776-9 [4]. Van Goor F, et al. Rescue of CF airway epithelial cell function in vitro by a CFTR potentiator, VX-770. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Nov 3;106(44):18825-30.
规格	10mg 50mg
单位	瓶

是一种有效的 CFTR 增效剂。

备注：

以上数据均来自公开文献, Solarbio暂未进行独立验证, 仅供参考。

These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.

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1.《Multifunction Sr, Co and F co-doped microporous coating on titanium of antibacterial, angiogenic and osteogenic activities》
作者：Jianhong Zhou ,Lingzhou Zhao 影响因子：4.259
期刊：《Scientific Reports 6, Article number: 29069 (2016)》 PMID：27353337

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Ivacaftor；依伐卡托

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